作为一种新型的亚基选择性GABAA受体的配体在体内和体外表征缬草烯酸衍生物

作为一种新型的亚基选择性GABAA受体的配体在体内和体外表征缬草烯酸衍生物。

 

的孔，B strommer，J ramharter Schwarz，T，C施瓦泽，T G F erker，埃克，J mulzer，赫林

 

发表于20718740

 

摘要

 

亚单位特异性调节剂γ-氨基丁酸（GABA）型（GABA（A））受体可以帮助评估受体不同亚基组成和生理功能也开发新药提供依据。缬草烯酸（VA）是近年来发现的β-（2 / 3）亚单位特异调制器GABA（一）与抗焦虑的潜在受体。本研究的目的是产生VA衍生物作为新的GABA（A）受体调节剂和洞察这种分子的构效关系。VA的羧基是与不同链长的不带电荷的胺或酰胺取代的。调制GABA（A）在非洲爪蟾卵母细胞的双微电极电压钳技术研究由VA衍生物由不同的亚基组成的受体。GABA诱导的氯电流半最大刺激（I（GABA））通过GABA（A）受体（EC（50））和疗效（最大刺激我（GABA））的估计。抗焦虑活性的VA衍生物是研究小鼠，应用高架加迷宫测试。缬草酸酰胺va-a显示最高的效能（超过两倍大，我（GABA）增强比VA）和最高效力（EC（50）= 13.7±2.3μm）对α（1）β受体（3）。观察α也较高的效价和效能va-a（1）β（2）γ（2S）和α（3）β（3）γ（2S）受体。抗焦虑作用最为明显具有更高的疗效和亲和力va-a.valerenic酸衍生物可以生成。的酰胺衍生物与更明显的抗焦虑作用的体内体外作用。数据提供进一步的信心（3）靶向β亚基含有GABA（A）受体的抗焦虑药

 

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