放射性碘标记的苯烷基丙二酸衍生物作为pH敏感的SPECT示踪剂

放射性碘标记的苯烷基丙二酸衍生物作为pH敏感的SPECT示踪剂。

 

马蒂亚斯博旺，Marijke de Saint休伯特，简cleynhens，劳拉Brams，Ellen狄维士，Felix M mottaghy，阿尔方斯维尔布鲁根

 

发表于22719886

 

摘要

 

在体内的酸碱度成像已经是一个领域的分子成像多年的兴趣。这是特别重要的用于确定肿瘤酸度，一个重要的驱动力肿瘤侵袭和转移的形成，而且在细胞凋亡过程。2 -（4 - [（123）我] iodophenethyl）酸2-methylmalonic（IPMM），2 -（4 - [（123）我iodophenethyl）丙二酸（IPM），2 -（4 - [（123）I]碘苄基）-丙二酸（Ibmm）和4-（123）我iodophthalic酸（IP）进行放射性标记通过Cu（+）同位素亲核交换法。所有的示踪剂进行了测试，在体外缓冲系统，以评估PH值驱动的细胞摄取。在体内（123）[我] IPMM和[（123）我] IPM是确定在健康小鼠抗Fas单克隆抗体（mAb）凋亡模型评价疗效（123）[我] IPM体内pH靶向。此外小鼠RIF-1肿瘤模型是探索在肿瘤pH值是从7.0下降到6.5的手段诱导高血糖管理meta-iodobenzylguanidine.radiosynthesis组合导致在15-20 %碘溴交换和50-60%产量碘碘交换而在体外实验中表现出pH敏感的所有示踪剂摄取。货架寿命稳定性和在体内的稳定性是优秀的所有示踪剂。[（123）]和[我的产品（123）我] IPM表明适度快速主要是胆道间隙观察血高保留。的分布概况（123）[我] IPM发现在特定pH成像视图是最有利的。（123）[我] IPM显示一个明确的pH值相关的摄取模式在RIF-1肿瘤model.iodine-123标记的丙二酸衍生物如[（123）我] IPM显示明显的pH依赖性摄取肿瘤细胞在体外和体内，允许可视化区域性酸中毒。然而，这些化合物是不适合用于检测细胞凋亡，由于一个贫穷的酸中毒的影响。

 

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