一种新型的开发和评价标双羟萘酸衍生物在体内可视化坏死使用正电子发射断层扫描

一种新型的开发和评价标双羟萘酸衍生物在体内可视化坏死使用正电子发射断层扫描。

 

克里斯托夫Prinsen，俊杰李，休伯特vanbilloen，彼得维尔马伦，Ellen狄维士，吕克mortelmans，家伙鲍曼斯，宜城镍，阿尔方斯维尔布鲁根

 

发表于20580560

 

摘要

在这项研究中，我们标记的N，N’-双（二乙三胺五乙酸）-帕莫酸双酰肼（BIS DTPA PA）与发电机生产的PET放射性核素镓-68和评价68Ga双DTPA PA作为一个潜在的示踪剂在体内的可视化坏死的正电子发射断层扫描（PET）。标记是一个衰减校正的放射化学产率达到63%。分布，在正常小鼠体内稳定性研究表明，PA 68Ga双DTPA清除更快地从正常组织比双DTPA PA，另一方面是更稳定的在体内的先前报道的99mTc（CO）3配合物。68Ga双DTPA PA显示一个3.5-5倍更高的结合坏死组织比可行的组织如图所示的体外放射自显影而无统计学显着增加肝细胞摄取被发现在小鼠模型肝细胞凋亡在体内分布研究。进一步的评估与再灌注大鼠部分肝梗死和乙醇引起的肌肉坏死，坏死的特异性和亲和力。动态小图片显示在体内和体外的图像以及相关的组织化学染色的快速和68Ga双DTPA PA在坏死组织长时间的吸收。与坏死，可行的组织活性比8-15体外放射自显影，取决于坏死模型，68Ga双DTPA PA显示更快和更高的吸收坏死组织比模拟99mTc（CO）3。这些结果表明，新型双DTPA PA特异结合的坏死组织，是一种很有前途的示踪剂在体内坏死采用PET可视化。

 

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