对均匀的促红细胞生成素:精细的cys29-gly77糖肽类领域的化学合成的C-末端的酰基供体的调谐。
余元,金晨,前湾,中平坦,陈功,辛蒂侃,塞缪尔J Danishefsky
PMID 20560636
摘要
本文描述的是半胱氨酸的化学合成(29)-甘氨酸(77)糖肽类域(22)促红细胞生成素。我们最初的目标——>连接策略C N端3肽4缩合糖肽。然而,反应是“高不可攀”的反应,阻碍了不匹配的极性,和严重的聚集的肽底物(糖)。相反,通过调谐的C-末端的酰基供体,用小肽片段,Cys(29)-甘氨酸(77)糖肽域促红细胞生成素是准备通过非常规N——> C末端缩合反应。一个P-cyanonitrophenyl酯和一个蒙面噻吩酯作为酰基供体的发展使我们能够及时获取碳水化合物和糖肽类轴承提供潜在的合成应用远远超出我们目前的工作。