表皮生长因子共轭聚（乙二醇）-块-聚（δ内酯）嵌段共聚物胶束的化疗药物的靶向输送

表皮生长因子共轭聚（乙二醇）-块-聚（δ内酯）嵌段共聚物胶束的化疗药物的靶向输送

 

法权曾，海伦李，艾伦

 

发表于16536472

 

摘要

 

表皮生长因子（EGF）-共轭共聚物胶束是制备混合物二嵌段共聚物的甲氧基聚（乙二醇）-嵌段-聚（δ-戊内酯）（mepeg-b-pvl）和egf-peg-b-pvl靶向表皮生长因子受体（EGFR）-过度表达的癌症。以PEG为大分子引发剂和盐酸乙醚为催化剂合成了嵌段共聚物和官能化嵌段共聚物。的mepeg-b-pvl和端羧基peg-b-pvl（hooc-peg-b-pvl）的共聚物被发现有5940和5900的分子量，分别为，通过凝胶渗透色谱（GPC）测定分析。的hooc-peg-b-pvl共聚物进行激活的N-羟基琥珀酰亚胺和随后的反应形成的共聚物egf-peg-b-pvl EGF。被发现的共聚物的共轭的效率为60.9%。疏水性荧光探针，CM-DiI，装入的非mepeg-b-pvl胶束和靶向表皮生长因子结合peg-b-pvl胶束。平均有效直径的cmdii加载非定标靶向胶束载cmdii被发现是32 + / - 1 nm和45 + / - 2 nm，分别，通过动态光散射（DLS）测定。Zeta电位非定标性胶束（没有CM DiI加载），CM-DiI加载非定标性胶束，CM-DiI加载靶向胶束被发现是6.5，- 8.7，和- 13.5 mV，分别。评价CM-DiI的mepeg-b-pvl胶束在磷酸盐缓冲盐水（0.01 M，pH = 7.4）含10%（V / V）胎牛血清在37摄氏度显示，约20%的探针内公布第一2小时，共聚焦激光扫描显微镜（CLSM）分析揭示的靶向胶束含有CM-DiI积累在叶肉细胞间在EGFR过度表达的MDA-MB-468乳腺癌细胞后2小时的潜伏期，而没有检测到细胞摄取观察非定标性胶束的体外释放。从共聚焦图像得到的结果是通过测量细胞内的一个独立的研究证实CM-DiI荧光。此外，存在的游离表皮生长因子被发现，以减少的程度的吸收的有针对性的胶束。核染色的细胞用Hoechst 33258表明靶向胶束主要定位在核周区域和一些的胶束被定位于细胞核。这些结果表明，EGF结合本研究开发的共聚物胶束作为疏水药物靶向EGFR过度表达的癌症汽车潜在

 

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