细菌性钠通道的局部麻醉抑制。

细菌性钠通道的局部麻醉抑制。

 

索拉利，塞缪尔J Goodchild，克里斯托弗埃亨

 

发表于22641643

 

摘要

 

最近的结构的突破与电压门控钠通道从Arcobacter butzleri表明这种细菌通道可以提高真核细胞钠通道门控和药理学的理解提供一个结构平台。我们因此设置了确定化合物是否已知的互动与真核细胞Na（v）能抑制细菌的通道从芽孢杆菌halodurans nachbac是否他们这样做是通过类似的机制作为他们的真核同源基因。数据显示，原型局部麻醉（LA）利多卡因能抑制静息渠道nachbac与解离常数（K（d））260米µ，和渠道显示左移稳态失活的门控关系存在的药物。细胞外应用QX-314表示nachbac通道没有影响对钠电流，而内部暴露通过注射丸剂的季铵盐衍生物迅速减少，钠电导，与亲水性细胞质访问途径内部结合位点的一致。然而，中性衍生物苯佐卡因外用抑制NaChBac的通道，这表明疏水通路也可以提供药物抑制通道。另外，雷诺嗪，假定预开状态阻断真核细胞的Na（V），显示一个K（D）60µM和左转向NaChBac的激活电压关系。在每一种情况下，块增强进入灭活状态的通道，这是一个简单的动力学方案描述的效果。数据表明，尽管存在显著性差异，LA块真核细胞Na（v）也发生在细菌钠通道，nachbac股药理同源性静息状态下的脊椎动物Na（v）的同系物。

 

相关产品：http://www.ziyi-reagent.com/cas_3186.html   克拉玛尔试剂